临床上常用的 β-内酰胺酶抑制剂主要有:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦,其结构与 β-内酰胺类抗生素相似,本身仅有很弱的抗菌作用,但与 β-内酰胺类抗生素联合应用可增强抗菌作用。临床常用的 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂主要有哌拉西林他唑巴坦、氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸。三者之间的区别,你了解吗?笔者给大家整理了一下,方便我们临床合理选择!
他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸的区别?
他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸,均具有 β-内酰胺结构,与 β-内酰胺酶形成稳定而且不可逆的竞争性结合,抑制其对 β-内酰胺类抗生素的水解作用,从而提高了青霉素类和头孢菌素类抗生素对产酶菌株的敏感性。
表 1:他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸的区别
三者抗菌谱的区别?
表 2:三种 β-内酰胺酶抑制剂的抗菌谱 [1]
注:「++++」示很强作用,「+++」示强作用,「++」示较强作用,「+」示有作用,「-」示无作用
由上表我们可以看到氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸对肠杆菌科细菌抗菌活性总体不如哌拉西林他唑巴坦;氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸可经验性用于革兰阳性菌感染的治疗,对链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肠球菌有一定抗菌活性;哌拉西林他唑巴坦不作为单纯革兰阳性菌感染的治疗药物;氨苄西林舒巴坦对肠球菌效果更强,但对肠杆菌属无效;哌拉西林他唑巴坦对铜绿假单胞菌效果更强,那两者均无作用;三者药物对嗜麦芽窄食单胞菌均无作用;氨苄西林舒巴坦对不动杆菌作用强于哌拉西林他唑巴坦,阿莫西林克拉维酸无作用。
三者药代动力学比较
表 3:三者药代动力学比较 [1][2]
注:「-」表示未查阅到相关数据;
不同情况的呼吸道感染如何选择?
根据临床感染的常见致病菌、抗菌药物的作用强度、PK/PD 及不良反应等选择具体品种。
表 4:常见呼吸道感染的药物推荐 [1]
临床应用的注意事项
表 5:三者应用时的注意事项
作者:北大医疗潞安医院 副主任药师 靳晓琴
策划:超超
转自:丁香园呼吸时间